Lasofoxifeno – Principi Actiu


Acció terapèutica.

Antiosteoporótico.

Propietats.

És un modulador selectiu de receptors estrogènics ( sermo) les accions estan intervingudes per la unió amb els receptors ossis com activació d’algunes vies estrogèniques i pel bloqueig d’altres. Lasofoxífeno produeix un efecte agonista tipus estrogènic en l’os i antagonista a la mama. Sobre el teixit ossi incrementa la densitat mineral òssia (DMO), disminueix la incidència de fractures i provoca més supressió dels marcadors de recanvi ossi (telopèptid C) i de formació òssia (osteocalcina, propéptido N-terminal de procolágeno tipus 1 i fosfatasa alcalina específica d’l’os). S’absorbeix lentament en el tracte gastrointestinal aconseguint nivells sèrics a les 6 hores, s’uneix extensament a les proteïnes plasmàtiques (99%), albúmina i glicoproteïna a1 àcida. Pateix una àmplia biotransformació metabòlica, té una vida mitjana de 6 dies i la seva eliminació és majoritàriament fecal.

Indicacions.

Osteoporosi en dones postmenopàusiques amb risc de fractures.

Dosificació.

per via oral 500mg una vegada per dia administrats amb o sense aliments. S’aconsella incloure en la dieta suplements de calci i / o vitamina D si la ingesta no és suficient.

Reaccions adverses.

S’han assenyalat fogots, secreció vaginal, espasmes musculars, fenòmens tromboembòlics (trombosi venosa, embolisme pulmonar), restrenyiment, hiperhidrosi, alteracions endometrials i / o vulvo-vaginals, hipertrigliceridèmia.

Precaucions i advertiments.

Hi ha un risc augmentat de fenòmens tromboembòlics venosos . No emprar en dones que estan immobilitzades per períodes llargs (convalescència quirúrgica).

Interaccions.

Fenitoïna, carbamazepina, barbitúrics, herba de Sant Joan, per ser inductors enzimàtics de CYP3A4, poden reduir l’eficàcia terapèutica.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat a el fàrmac. Tromboembolisme actual o antecedents. Embaràs i lactància (s’usa en dones menopàusiques). Metrorràgies.

Deixa un comentari

L'adreça electrònica no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats amb *