Lasofoxifène – Principe actif


action thérapeutique.

anti-apoporototique.

Propriétés.

est un modulateur de récepteur d’œstrogène sélectif (SERM) dont les actions sont médiées par l’Union avec des récepteurs osseux comme activation de certaines itinéraires œstrogéniques et par le blocus des autres. La lasofoxine produit un effet agoniste de type œstrogène sur l’os et l’antagoniste dans la poitrine. Sur les tissus osseux augmente la densité minérale osseuse (BMD), diminue l’incidence des fractures et la suppression des marqueurs de remplacement osseux (ostéocalcine C) et de la formation osseuse (ostéocalcine, propéride N-terminal de type 1 Procolagen et de la phosphatase alcaline). Il est lentement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, atteignant des niveaux sériques à 6 heures, est largement attaché aux protéines plasmatiques (99%), l’albumine et la glycoprotéine acide A1. Souffre une large biotransformation métabolique, elle a une demi-vie de 6 jours et son élimination est principalement fécale.

Indications.

ostéoporose chez les femmes ménopausées avec un risque de fractures.

Posologie.

erally 500 mg une fois par jour géré avec ou sans nourriture. Il est conseillé d’inclure des suppléments de calcium et / ou de vitamine D dans le régime alimentaire si l’apport n’est pas suffisant.

Réactions indésirables.

Les hôtels ont été pointus, décharge vaginale, spasmes musculaires, phénomènes thromboemboliques ( Thrombose veineuse, embolie pulmonaire), constipation, hyperhidrose, altérations d’endomètre et / ou vulvo-vaginales, hypertriglycéridémie.

précautions et avertissements.

Il y a un risque accru de phénomènes thromboemboliques veineux. Ne pas utiliser chez les femmes qui sont immobilisées par de longues périodes (convalescence chirurgicale).

interactions.

phénytoïne, carbamazépine, barbituriques, herbe de Saint Jean, en étant des inducteurs enzymatiques de CYP3A4, peuvent Réduire l’efficacité thérapeutique.

Contre-indications.

Hypersensibilité au médicament. Thromboembolisme ou arrière-plan actuel. Grossesse et allaitement (utilisé dans les femmes ménopausées). Metrorgies.

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