Lasofoxifeno – princípio ativo


ação terapêutica.

anti-apoporotótico.

Propriedades.

é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (Serm) cujas ações são mediadas pela União com os receptores ósseos como ativação de algumas rotas estrogênicas e pelo bloqueio dos outros. A lcasofoxina produz um efeito agonista do tipo de estrogênio no osso e antagonista na mama. No tecido ósseo Aumenta a densidade mineral óssea (DMO), diminui a incidência de fraturas e provoca a supressão dos marcadores de substituição óssea (telopeptídeo c) e formação óssea (osteocalcina, propéocal n-terminal do osso específico da fosfatase tipo 1). É lentamente absorvido no trato gastrointestinal, alcançar níveis séricos às 6 horas, é amplamente ligado a proteínas plasmáticas (99%), albumina e glicoproteína A1. Sofre uma ampla biotransformação metabólica, tem uma meia-vida de 6 dias e sua eliminação é principalmente fecal.

Indicações.

osteoporose em mulheres pós-menopáusicas com risco de fraturas.

Dosagem.

oralmente 500mg uma vez por dia gerenciado com ou sem alimentos. É aconselhável incluir suplementos de cálcio e / ou vitamina D na dieta se a ingestão não for suficiente.

Reações adversas.

Hotéis foram apontados, corrimento vaginal, espasmos musculares, fenômenos tromboembólicos ( Trombose venosa, embolia pulmonar), constipação, hiperidrose, alterações endométricas e / ou vulva-vaginais, hipertrigliceridemia.

Precauções e avisos.

Existe um risco aumentado de fenômenos tromboembólicos venosos. Não empregando em mulheres que são imobilizadas por longos períodos (convalescença cirúrgica).

interações.

fenitoína, carbamazepina, barbituratos, grama de São João, sendo indostradores enzimáticos do CYP3A4, podem Reduza a eficiência terapêutica.

Contra-indicações.

hipersensibilidade ao medicamento. Tromboembolismo atual ou fundo. Gravidez e amamentação (usados em mulheres menopáusicas). Metrorragias.

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