Tecnologia farmacêutica ed. 157

26 editionsudamérica2019 -nº157 Techno farmacêutico Logy na boca. Estes micrográlicos são revestidos com diferentes polímeros entéricos para proteger a dexlansoprazol instável aos fluidos ácidos do estômago e liberar a droga em diferentes regiões do intestino medicamente dissolvido com diferentes níveis de pH. O tamanho do micro granulado é sinalizativamente menos de 500 μm para evitar uma sensação aproximada na boca após o ODT se desintegra em microgranulos. É usado sucralose como adoçante (8) e montagem como um agente aromatizante para criar um sabor aceitável. Embora o comprimido seja rapidamente desesperado na boca sem água, os microgranis são protegidos pelo revestimento entérico e permanecem intactos até que entrem no intestino e começam a dissolver e liberar o desaparecimento. Como resultado, o perfil de liberação pulsátil da droga (ou lançamento duplo) oferece uma exposição plasmática prolongada. A integridade física do revestimento entérico para os dois tipos de micrografias deve ser preservada em todo o processo de compressão do tablet. Uma combinação apropriada de excipientes inativos é necessária para digitalizar proteção suficiente da compressão mecânica aplicada a microgranis. Os excipientes devem ser altamente solúveis em água e o valor deve ser minimizado para atender aos requisitos de um tablet de desintegração rápida. Depois de incorporar esses elementos, a forma final do Dexlansoprazol ODT foi um comprimido redondo de 700 mg. Os PPIs são a primeira terapia recomendada em pacientes com doença refluxo gastroesofágico, um dos transtornos mais comuns tratados por gastroenterologistas (9); No entanto, engolir uma cápsula ou comprimido convencional pode ser um desafio para alguns pacientes, por exemplo, crianças, e isso pode afetar o cumprimento dos regimes de medicação. A doença do refluxo gastroesofágico é comum entre as pessoas com dificuldades de deglutição, e os pacientes com deficiência preferem preparações de ODT em comprimidos convencionais devido ao menor esforço que precisam para engolir (10). De acordo com a compreensão dos autores, existem apenas dois PPIs ODT aprovados: Lansoprazol ODT (Prevacid Solutab, Takeda Farmacêutica América, Inc., Deerfield, IL) e Dexlanosprazole Odt. A Prevacid Solutab é um produto ODT da libertação atrasada convencional, enquanto a dexlanosprazole ODT é o único produto ODT com uma formulação que possui um mecanismo de libertação retardada dupla. Esta formulação é eficaz, independentemente da ingestão de alimentos e do tempo de administração e permite controlar a acidez intragástrica por 24 horas (11-13). Portanto, o desenvolvimento deste produto expandiu o campo da tecnologia ODT (11, 14). Vários desafios surgiram no desenho de um ODT com formulação de liberação atrasada, incluindo o controle do tamanho do comprimido, a taxa de desintegração e resistência ao álcool. O tamanho do comprimido deve ser equilibrado com a facilidade de administração e uma desintegração rápida o suficiente para que os pacientes tenham água sem água. Embora o peso do comprimido não seja uma medida direta do desempenho do produto ODT em pacientes, geralmente não é possível ingerir um grande comprimido (em tamanho ou peso) facilmente sem morder, mastigar ou beber com água. Porque muitos fatores podem afetar a ingestão, o peso do comprimido deve ser avaliado no contexto do desempenho geral do produto (4). Finalmente, como os polímeros entéricos são solúveis em solventes comuns (15), é importante garantir que a liberação do medicamento não seja afetada pelo álcool no fluido gástrico (16). Isso é necessário para evitar uma liberação mais rápida (ou precoce) de níveis excessivos de medicamentos (“descarga total”) mediada por etanol. Este artigo descreve as abordagens usadas para este tipo de desafios de desenvolvimento de dexlanosprazol ODT. Os autores se concentraram no processo de avaliação A aceitabilidade do produto e as abordagens integrantes utilizadas, que incorporam testes in vitro e os dados de ensaios clínicos. Métodos materiais e materiais. A droga (dexlan- soprazole ODT 30 mg) foi fabricada pela Takeda Farmacêutica, Osaka, Japão. Tecnologias de desenvolvimento farmacêuticas comuns, como grânulos molhados, revestimento de roupa de cama fluido e compressão de compressão.O tablet contém dexlansoprazol (ingrediente ativo) e os seguintes excipientes inativos: esferas de lactose mono-tristalina micro-cristalina, carbonato de magnésio, baixa substituição hidroxipropilcelulose, hidroxipropilcelulose, hipromelo, talco, dióxido de titânio, manitólico, copolímero de acrilato de etilo, POLYSORBATE 80, monoStarato de glicerilo, citrato de trietilo, ácido cítrico anidro, óxido de ferro (vermelho), óxido de ferro (amarelo), polietilenoglicol 8000, copolímero de metilmetacrilato Celulose microcristalina, crospovidona, sucralose, quadro de frutilla e magnésio leste. Os polímeros entéricos foram adquiridos de Evonik Industries (Essen, Alemanha). Os outros excipientes utilizados são comumente usados em produtos farmacêuticos e foram adquiridos em fins comerciais. Estudo de desintegração in vitro. O estudo de desintegração foi realizado de acordo com o procedimento descrito na Farmacopeia dos Estados Unidos (USP) <>, usando uma USP aparelho de desintegração padrão (17). Em resumo, um conjunto tipo de cesta foi utilizado com vasos de precipitação de 1000 ml (138-160 mm de altura, diâmetro interno de 97-115 mm). Esta assembléia continha seis cestas, em cada uma das quais cada tablet de teste foi colocado. As cestas subiram e para baixo na água (37 ° C), usadas como meio, à velocidade constante. A desintegração dos comprimidos foi observada e registrada. Estudo de desintegração no vivo. A desintegração in-live de dexlansoprazole ODT foi avaliada em um estudo de fase I realizado na LLC Senoposys (Woburn, MA). Neste estudo aberto, oito assuntos saudáveis (25 a 80 anos) reafirmaram um teste de desintegração oral triplicado. Esses homens e mulheres foram treinados para detectar, identificar, reconhecer e descrever o

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