Tehnologia farmaceutică Ed. 157

26 EdițieDADAMARICA2019 -Nº157 Farmaceutic Techno Logy în gură. Aceste micromografnes sunt acoperite cu polimeri enterici diferiți pentru a proteja dexlansoprazolul instabil la fluidele acide din stomac și pentru a elibera medicamentul în diferite regiuni ale intestinului dizolvat din punct de vedere medical cu diferite niveluri de pH. Dimensiunea micro granulei este simplă mai mică de 500 μm pentru a evita o senzație brută în gură după dezintegrarea ODT în microgranule. Se utilizează sucraloza ca îndulcitor (8) și ansamblul ca agent de aromatizare pentru a crea o aromă acceptabilă. Deși tableta este dezmembrată rapid în gură fără apă, micromografiile sunt protejate de stratul enteric și rămân intacte până când intră în intestin și încep să se dizolve și să elibereze decesul. Ca rezultat, profilul de eliberare pulsatilă al medicamentului (sau eliberarea duală) oferă o expunere plasmatică prelungită. Integritatea fizică a acoperirii enterice pentru cele două tipuri de micrografe trebuie păstrată pe tot parcursul procesului de comprimare a tabletei. O combinație adecvată de excipienți inactivi este necesară pentru a scana o protecție suficientă împotriva compresiei mecanice aplicate pe micrograneluri. Excipienții trebuie să fie foarte solubili în apă și suma trebuie minimizată pentru a îndeplini cerințele unei tablete rapide de dezintegrare. După încorporarea acestor elemente, forma finală a ODT dexlansoprazol a fost o tabletă rotundă de 700 mg. PPI sunt prima terapie recomandată la pacienții cu boală de reflux gastroesofagian, una dintre cele mai frecvente tulburări tratate de gastroenterologii (9); Cu toate acestea, înghițirea unei capsule sau a unei comprimate convenționale poate fi o provocare pentru unii pacienți, de exemplu copii, ceea ce poate afecta respectarea regimurilor de medicamente. Boala de reflux gastroesofagian este frecventă în rândul persoanelor cu dificultăți de înghițire, iar pacienții cu dizabilități preferă preparate ODT pe comprimate convenționale datorită efortului cel mai mic de care au nevoie pentru a le înghiți (10). Potrivit înțelegerii autorilor, există doar două PPI ODT aprobate: Lansoprazol ODT (Prevacid Solutab, Takeda Pharmaceuticals America, Inc., Deerfield, IL) și Dexlansoprazol ODT. Solutabul prevacid este un produs ODT al eliberării întârziate convenționale, în timp ce Dexlansoprazol ODT este singurul produs ODT cu o formulare care are un mecanism de eliberare dublu retardat. Această formulare este eficientă, indiferent de consumul de alimente și timpul de administrare și permite controlul acidității intragastrice timp de 24 de ore (11-13). Prin urmare, dezvoltarea acestui produs a extins domeniul tehnologiei ODT (11, 14). Mai multe provocări au apărut în proiectarea unui ODT cu formularea cu eliberare întârziată, inclusiv controlul dimensiunii tabletei, rata de dezintegrare și rezistența la alcool. Dimensiunea tabletei trebuie să fie echilibrată cu ușurința de administrare și o dezintegrare suficient de rapidă, astfel încât pacienții să o ia fără apă. Deși greutatea tabletei nu este o măsură directă a performanței produsului ODT la pacienți, în general nu este posibilă ingerarea cu ușurință a unei comprimate mari (în dimensiune sau greutate) fără a mușca, mesteca sau de a bea cu apă. Deoarece mulți factori pot afecta consumul, greutatea tabletei trebuie evaluată în contextul performanței generale a produsului (4). În cele din urmă, deoarece polimerii enterici sunt solubili în solvenți comuni (15), este important să se asigure că eliberarea medicamentului nu este afectată de alcoolul în fluidul gastric (16). Acest lucru este necesar pentru a evita o eliberare mai rapidă (sau mai devreme) a nivelurilor excesive de medicament („descărcare totală”) mediată de etanol. Acest articol descrie abordările utilizate pentru acest tip de provocări de dezvoltare a Dexlansoprazolului. Autorii s-au axat pe procesul de evaluare Acceptabilitatea produsului și a abordărilor integrale utilizate, care au inclus teste in vitro și datele studiilor clinice. Materiale și metode materiale. Medicamentul (dexlan-soprazol ODT 30 mg) a fost fabricat de compania Takeda Pharmaceutical, Osaka, Japonia. Au fost utilizate tehnologii de dezvoltare farmaceutică comună, cum ar fi granule umede, acoperirea cu lenjerie de pat fluid și compresia de compresie.Tableta conține dexlansoprazol (ingredient activ) și următorii excipienți inactivi: sfere de lactoză monohidrat micro-cristalină, carbonat de magneziu, hidroxipropil de substituție redusă, hidroxipropil celuloză, hipromeloză, talc, dioxid de titan, manitol, acid mic metacrilic, copolimerul de metacrilic, acrilicul de etil Polisorbat 80, Monostearat de gliceril, citrat de trietil, acid citric anhidru, oxid de fier (roșu), oxid de fier (galben), polietilenglicol 8000, copolimeric de metilmetacrilat de celuloză microcristalină, crospovidonă, sucraloză, cadru de fructe și magneziu est. Polimerii enterici au fost achiziționați din Industriile Evonik (Essen, Germania). Ceilalți excipienți utilizați sunt utilizați în mod obișnuit în produsele farmaceutice și au fost dobândite în scopuri comerciale. Studiu de dezintegrare in vitro. Studiul de dezintegrare a fost realizat conform procedurii descrise în Farmacopeea Statelor Unite (USP) <, folosind un USP Aparate standard de dezintegrare (17). În rezumat, un ansamblu tip de coș a fost utilizat cu recipiente de precipitate de 1000 ml (138-160 mm înălțime, diametru interior de 97-115 mm). Această adunare conținea șase coșuri, în fiecare dintre care fiecare tabletă de testare a fost plasată. Coșurile s-au mutat în sus și în jos în apă (37 ° C), utilizate ca mediu, la viteză constantă. S-a observat și înregistrat dezintegrarea comprimatelor. Studiul de dezintegrare în viață. Distribuirea în viață a dexlansoprazolului ODT a fost evaluată într-un studiu de fază I desfășurat în Senoposys LLC (Woburn, MA). În acest studiu deschis, opt subiecți sănătoși (25-80 de ani) au reafirmat un test triplat de dezintegrare orală. Acești bărbați și femei au fost instruiți să detecteze, să identifice, să recunoască și să descrie

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *